La mélatonine est une hormone produite par la glande pinéale (également appelée épiphyse). La sécrétion de mélatonine est inhibée durant le jour et stimulée durant la nuit, le maximum étant atteint entre 2 h et 5 h du matin, d'où ses autres noms : hormone du sommeil ou hormone de l'obscurité. Par l'intermédiaire de la mélatonine, l'épiphyse informe le cerveau sur les durées relatives des heures d'obscurité et d'éclairage sur une période de 24 h (cycle journalier), mais aussi pendant toute l'année (cycle saisonnier).

Depuis la mise en vigueur de la nouvelle réglementation sur les produits de santé naturels, la mélatonine commercialisée au Canada est un produit de synthèse, entièrement fabriqué en laboratoire.

Deux formes de mélatonine sont commercialisées. La mélatonine à libération immédiate (forme ordinaire) et celle à libération prolongée. On peut supposer que la première aide à s’endormir plus rapidement et que la seconde aide à rester endormi.

La mélatonine n'étant pas considérée comme un nutriment essentiel, aucun apport quotidien recommandé n'a été établi. On ne peut, par conséquent, parler de carence. Cependant, les chercheurs ont remarqué que les personnes souffrant de certains problèmes de santé avaient des taux de mélatonine inférieurs à la moyenne.

Les voyageurs et les gens qui travaillent suivant des horaires rotatifs souffrent de troubles du sommeil qui semblent causés par une modification de leur taux de mélatonine.